1.Medikinal ürünün adı
Metolokarit Hidroklorür enjeksiyonu
2.Nitelik ve kantitatif kompozisyon
Her 2 ml'lik amfiül, anhidrous maddesinin 10 mg'a eşdeğer Metolokarit Hidroklorür BP içerir.
Bilinen etkili eksiz(ler
Sodyum Metabisülfat - 1,48 mg (%0.148 W/v)
Uyarıcıların tam listesi için bkz. bölüm 6.1
3.İlaç formu
İntramüsküler veya intravenöz uygulama için renksiz şeffaf çözelti.
4.Klinik özellikler
4.1 terapötik endikasyon
Yetişkin popülasyonu
Maxolon yetişkinlerde aşağıdaki durumlarda gösterilir:
- Operatif sonrası bulantı ve kusma (PONV) önleme
- Akut göçmen kaynaklı mide bulantısı ve kusma gibi mide ve kusma semptomatik tedavisi
- Radyoterapi kaynaklı bulantı ve kusma (RINV) önleme.
Teşhis prosedürleri:
Radyoloji
Duodenal entübasyon
"Maxolon", gastrik boşaltma, peristalsisi koordine etme ve duodenal ampulü dikerek baryum yemeğinin geçişini hızlandırır.
"Kolon" aynı zamanda duodenal entübasyon prosedürlerini de kolaylaştırır.
Pediyatrik popülasyon
Maxolon, aşağıdaki durumlarda çocuklarda (1-18 yaş) gösterilir:
- Ertelenmiş kemoterapi kaynaklı mide bulantısı ve kusmanın önlenmesi (CINV) i̇kinci satır seçeneği olarak
-- belirlenmiş ameliyat sonrası bulantı ve kusma (PONV) tedavi i̇kinci satır seçeneği
Metololokarit, bu popülasyondaki ürünün etkinliği ve güvenliği ile ilgili yetersiz veri olduğundan 1 yaşından küçük çocuklarda kullanılmamalıdır.
4.2 Posoloji ve uygulama yöntemi
Posoloji:
Yönetim yolu:
Çözelti intravenöz veya intramusal olarak yönetilebilir.
İntravenöz dozlar yavaş bir bolus olarak (en az 3 dakika) uygulanmalıdır.
Tüm göstergeler (yetişkin popülasyonu)
PONV'nin önlenmesi için 10 mg'lık tek bir doz önerilir.
Akut göçmen kaynaklı mide bulantısı ve kusma dahil olmak üzere mide ve kusma tedavisinde ve radyoterapi kaynaklı mide bulantısı ve kusma (RINV) önlenmesinde: Önerilen tek doz 10mg'tır ve günde üç kez tekrarlanır.
Önerilen maksimum günlük doz 30 mg veya 0,5 mg/kg vücut ağırlığıdır.
Enjekte edilebilir tedavi süresi mümkün olduğunca kısa olmalı ve oral veya rektal tedaviye mümkün olan en kısa sürede aktarılamalıdır.
Tüm göstergeler (1-18 yaş arası pediyatrik hastalar)
Önerilen doz, intravenöz rota tarafından günde üç kez tekrarlanan 0.1 ila 0,15 mg/kg vücut ağırlığıdır. 24 saat içinde maksimum doz 0,5 mg/kg vücut ağırlığıdır.
Dozaj tablosu
| Yaş |
Vücut Ağırlığı |
Doz |
Frekans |
| 1-3 yıl |
10-14 kg |
1 mg |
Günde 3 kata kadar |
| 3-5 yıl |
15-19 kg |
2 mg |
Günde 3 kata kadar |
| 5-9 yıl |
20-29 kg |
2.5 mg |
Günde 3 kata kadar |
| 9-18 yıl |
30-60 kg |
5 mg |
Günde 3 kata kadar |
| 15-18 yıl |
60 kg'dan fazla |
10 mg |
Günde 3 kata kadar |
Maksimum tedavi süresi, belirlenmiş ameliyat sonrası bulantı ve kusma (PONV) tedavisinde 48 saattir.
Maksimum tedavi süresi, gecikmeli kemoterapi kaynaklı bulantı ve kusmayı (CINV) önlemek için 5 gündür.
Uygulama yöntemi:
Dozun kusulması veya reddedilmesi durumunda bile iki yönetim arasında minimum 6 saatlik bir aralığa uyulması gerekir (bkz. bölüm 4.4).
Tanılama göstergeleri:
Muayeneden 5-10 dakika önce tek bir doz "Kolon" (Kolon) verilir.
Vücut ağırlığına bağlıdır, (yukarıya bakın)
Özel popülasyon
Yaşlıların
Yaşlı hastalarda, renal ve karaciğer fonksiyonu ve genel zayıflığa bağlı olarak doz azalması göz önünde bulundurulmalıdır.
Böbrek yetmesi:
Son aşama renal hastalığı olan hastalarda (kreatinin klirensi ≤ 15 ml/dak), günlük doz %75 azaltılmalıdır.
Orta ila ciddi böbrek yetmesi olan hastalarda (kreatinin klirensi 15 ml/dak), doz %50 azaltılmalıdır (bkz. bölüm 5.2).
Karaciğer çökmesi:
Ciddi hepatik bozukluğu olan hastalarda doz %50 azaltılmalıdır (bkz. bölüm 5.2).
Pediyatrik popülasyon
Metolokarit 1 yaşından küçük çocuklarda kontrendikedir (bkz. bölüm 4.3).
4.3 Kontrendikasyonlar
- Aktif maddeye veya herhangi birine aşırı duyarlılık bölüm 6.1'de listelenen uyarıcı
- gastrointestinal kanama, mekanik engel veya gastrointestinal perforasyon stimülasyonu bir risk oluşturur
- Şiddetli hipertansiyon epizotları riski nedeniyle, onaylanan veya şüphelenilen pheokromositoma
- Nöroleptik veya metolokarit indüklenmiş tardalit disskinezisi geçmişi
-epilepsi (artan kripsler frekansı ve yoğunluğu)
-Parkinson hastalığı
- levodopa veya dopaminergik agonistlerle kombinasyon (bkz. bölüm 4.5)
- metolomid veya NADH sitokrom-b5 eksikliğiyle bilinen methaemoglobinaeminin tarihi.
- 1 yaşından küçük çocuklarda kullanım ekpiramit rahatsızlığı riskinin artması nedeniyle (bkz. bölüm 4.4)
'Güverte', güçlü kaslar iyileşmeye yardımcı olmayabileceğinden, piloroplasty veya bağırsak anastomoz gibi işlemlerin ardından ilk üç ila dört gün içinde kullanılmamalıdır.
4.4 Özel uyarılar ve kullanım önlemleri
Nörolojik bozukluklar
Özellikle çocuklarda ve genç yetişkinlerde ve/veya yüksek dozlar kullanıldığında ektrapiramit rahatsızlıkları meydana gelebilir. Bu reaksiyonlar genellikle tedavinin başlangıcında meydana gelir ve tek bir uygulamadan sonra meydana gelebilir. Metolokarit, ekstrapiramit semptomları durumunda derhal durdurulmalıdır. Bu etkiler genellikle tedavinin devam etmesinin ardından tamamen tersine çevrilebilir, ancak semptomatik bir tedavi gerektirebilir (çocuklarda benzodiazepinler ve/veya yetişkinlerde antikolinergik anti-Parkinsonian tıbbi ürünler).
Aşırı dozdan kaçınmak için, dozun kusulması ve reddedilmesi durumunda bile, bölüm 4.2'de belirtilen en az 6 saatlik zaman aralığına her bir metolokarit yönetimi arasında uyulmalıdır.
Metolomide uzun süreli tedavi, özellikle yaşlılarda tardaldamalı disskineziye ve potansiyel olarak geri dönüşülemez hastalıklara neden olabilir. Tardalma disskinezi riski nedeniyle tedavi 3 ayı aşmamalıdır (bkz. bölüm 4.8). Tardalın disskinezisi klinik belirtilerinin ortaya çıkması durumunda tedavi durdurulmalıdır.
Nöroleptik malign sendrom, metolomide ve nöroleptik ile birlikte ve metopit monoterapi ile birlikte bildirilmiştir (bkz. bölüm 4.8). Nöroleptik malignant sendromunun belirtileri durumunda Metolomid derhal durdurulmalı ve uygun tedavi başlatılmalıdır.
Altta nörolojik olan hastalarda özel dikkat gösterilmelidir diğer merkezi olarak hareket eden ilaçlarla tedavi edilen hastalar ve durumlar (bkz. bölüm 4.3)
Parkinson hastalığının belirtileri şehir karides tarafından da şiddetlendirilebilir.
Methemoglobinemi
NADH sitochrome b5'le ilgili olabilecek methemoglobineminin azalma eksikliği rapor edilmiştir. Bu gibi durumlarda, metolokarit derhal ve kalıcı olarak durdurulmalı ve uygun önlemler alınmalıdır (metilen mavisi ile tedavi gibi).
Kardiyak bozuklukları
Özellikle damar içi güzergahı yoluyla yoluyla metolomide enjeksiyon uygulaması sonrasında dolaşım çöküşü, şiddetli bradikardi, kardiyak arrest ve QT uzatma gibi ciddi kardiyovasküler istenmeyen etkilere dair raporlar bulunmaktadır (bkz. bölüm 4.8).
Metolokarit, özellikle de yaşlılara giden intravenöz rota yoluyla, kardiyak iletim bozuklukları (QT uzatma dahil) olan, düzeltilmemiş elektrolit dengesizliği olan, bradikardi bulunan ve QT aralığının uzaması bilinen diğer ilaçları alan hastalara yönetirken özel dikkat edilmelidir.
İntravenöz dozlar, olumsuz etki (örn. Hipotansiyon, kantizi) riskini azaltmak için yavaş bir bolus (en az 3 dakika) olarak uygulanmalıdır.
Renal ve hepatik Darbe
Böbrek yetmesi olan veya ciddi hepatik bozuksa, doz azaltımı yapılması önerilir (bkz. bölüm 4.2).
Metolokarit, serum prolaktin seviyelerinin yükselmesine neden olabilir.
Maxolon'u atopy (astım dahil) veya porfiliria geçmişi olan hastalarda kullanırken dikkatli olunmalıdır.
"Hasta sinüs sendromu" veya diğer kardiyak iletim bozuklukları olan hastalarda Maxolon'u intravenöz olarak uygularken özel dikkat gösterin.
4.5 diğer tıbbi ürünler ve diğer biçimlerle etkileşim etkileşim
Kontrendike kombinasyon
Levodopa veya dopaminergik agonistler ve metolokarmide karşılıklı bir antagonizme sahipler (bkz. bölüm 4.3).
Kombinasyon önlenmelidir
Alkol, şehir içinde sedatif etki yaratır.
Kombinasyon dikkate alınır
Şehir pıhtımidin prokinetik etkisi nedeniyle, bazı ilaçların absorbe edilmesi değiştirilebilir.
Antikolinergik ve morfin türevleri
Antikolinergik ve morfin türevleri, sindirim yolu hareketliliği üzerinde metolokarit ile karşılıklı bir antagonizme sahip olabilir.
Merkezi sinir sistemi depresanları (morfin türevleri, anolintikler, sedatif H1 antihistaminleri, sedatif antidepresanlar, barbit hastalımları, klonin ve ilgili).
Merkezi sinir Sistemi depresonları ve metolokarmide sedatif etkileri potansiyeldir.
Nöroleptik
Metolokarit, ekstrapiramit bozukluklarının oluşumunda diğer nöroleptiklerle bir katkı maddesi etkisine sahip olabilir.
Serotonergik İlaçlar
SSRI gibi serotonergik ilaçlarla metolomide kullanılması serotonin sendromu riskini artırabilir.
Digoksin
Metolokarit digoksin biyokullanılabilirliğini azaltabilir. Digoxin plazma konsantrasyonunun dikkatli izlenmesi gerekir.
Siklosporin
Metolokarit siklosporin biyokullanılabilirliğini artırır (Cmax %46 ve maruziyet %22). Siklosporin plazma konsantrasyonunun dikkatli bir şekilde izlenmesi gerekir. Klinik sonuç belirsiz.
Mivacuryum ve suksiamethonyum
Metololokarit enjeksiyon, nöromüsküler blok süresini uzatabilir (plazma kolinesteraz inhibitinden).
Güçlü CYP2D6 inhibitör
Metolokarit maruz kalma düzeyleri, fluoxetine ve paroketine gibi güçlü CYP2D6 inhibitör ile birlikte uygulandığında artırılır. Klinik önem belirsiz olsa da hastalar advers reaksiyonlar için izlenmelidir.
Monoamin oksidaz inhibitörleri ve sempatomitik gibi merkezi uyarıcı etkilere sahip bazı ilaçların etkileri, metolokarit ile reçeteli olarak belirlendiğinde değiştirilebilir ve dozajı buna göre ayarlanabilir.
'Kolon', atovaquone'un plazma konsantrasyonlarını azaltabilir.
4.6 Doğum, gebelik ve laktasyon
Hamilelik
Hamile kadınlarla ilgili büyük miktarda veri (1000'den fazla açık sonuç), kötü formasyonlu toksisite veya foetotoksisite olmadığını gösterir. Metololokarit, klinik olarak ihtiyaç duyulduğunda hamilelik sırasında kullanılabilir. Farmakolojik özellikler (diğer nöroleptikler gibi) nedeniyle, hamileliğin sonunda metolokarit yönetimi durumunda, yenidoğan eksanital sendrom hariç tutulamaz.
Hamileliğin sonunda Metolokarit önlenmelidir. Eğer metolokarit kullanılıyorsa, yenidoğan izleme yapılmalıdır.
Emzirme
Metolokarit, anne sütüne düşük seviyede atılılımdır. Emziriyle beslenen bebekteki yan reaksiyonlar hariç tutulamaz. Bu nedenle, emzirme sırasında metolomid önerilmez. Anne sütüyle beslenen kadınlarda metolomid'in durdurulması düşünülmelidir.
4.7 makinelerin tahrik ve kullanım becerisinin etkileri
Metolokarit, makineyi sürme ve kullanma becerisi üzerinde orta derecede etkiye sahiptir.
Metoclopramide uyuşukluk, baş dönmesi, dinamiye ve dinazizlere neden olabilir ve bu da görüşü etkileyebilir ve ayrıca makineyi kullanma ve kullanma yeteneğini etkileyebilir.
4.8 İstenmeyen etkiler
Sistem Organ Sınıfı tarafından listelenen advers reaksiyonlar. Frekanslar şu kuralla tanımlanır: Çok ortak (≥ 1/10), ortak (≥ 1/100, < 1/10), ortak olmayan (≥ 1/1000, < 1/100), nadir (≥ 1/10000, < 1/1000), çok nadir (< 1/10000), bilinmiyor (mevcut verilerden tahmin edilemez).
| Sistem Organ Sınıfı |
Frekans |
Ters reaksiyonlar |
| Kan ve lenf sistemi bozuklukları |
| |
Bilinmiyor |
NADH sitokrom b5 indirgeme eksikliği ile ilgili olabilecek Methaemoglobinaemia, özellikle yenidoğanlarda (bkz. bölüm 4.4)
Sülfüre salınımının yüksek dozlarının tedavisiyle birlikte sülfhaemoglobinaemisi |
| Kardiyak rahatsızlıklar |
| |
Alışılmadık |
Bradikardi, özellikle intravenöz formülasyon ile |
| |
Bilinmiyor |
Kardiyak arrest, enjekte edilebilir kullanımdan kısa süre sonra meydana gelir ve bradikardi sonrasında gerçekleşebilir (bkz. bölüm 4.4);
Atrioventriküler blok, Sinüs özellikle intravenöz formülasyonla tutuklama; elektrokardiyogram QT uzatılmış; Torsade de Pointes |
| Endocrin bozuklukları* |
| |
Alışılmadık |
Amenorrhea, Hyperprolaktinaemia, |
| |
Nadir |
Galactorrhoea |
| |
Bilinmiyor |
Jinekomastia |
| Gastrointestinal rahatsızlıklar |
| |
Ortak |
İshal |
| Genel bozukluklar ve uygulama sahası koşulları |
| |
Ortak |
Yeni |
| İmmün Sistem bozuklukları |
| |
Alışılmadık |
Aşırı duyarlılık |
| |
Bilinmiyor |
Anafilaktik reaksiyon (özellikle intravenöz formülasyonla anapitik şok dahil |
| Sinir sistemi bozuklukları |
| |
Çok yaygın |
Başsağlığı |
| |
Ortak |
Eksppiramit bozuklukları (özellikle çocuklarda ve genç yetişkinlerde ve/veya ilacın tek dozunun uygulanmasının ardından bile tavsiye edilen doz aşıldığında) (bkz. bölüm 4.4), Parkinsonizm, Akatizi |
| |
Alışılmadık |
Dystonia, Dyskinesia, Depresif bilinç seviyesi |
| |
Nadir |
Özellikle epilepsi hastalarda konvülsiyon |
| |
Bilinmiyor |
Uzun süreli tedavi sırasında veya sonrasında özellikle yaşlı hastalarda (bkz. bölüm 4.4), Nöroleptik malign sendrom (bkz. bölüm 4.4) kalıcı olabilecek tardalış disinezisi |
| Psikiyatrik rahatsızlıklar |
| |
Ortak |
Depresyon |
| |
Alışılmadık |
Halüsinasyon |
| |
Nadir |
Konfusiyon durumu |
| Vasküler bozukluk |
| |
Ortak: |
Hipotansiyon, özellikle intravenöz formülasyon ile |
| |
Bilinmiyor |
Şok, enjekte edilebilir kullanımdan sonra senkop Frokromositoma sahip hastalarda akut hipertansiyon (bkz. bölüm 4.3), Kan basıncında geçici artış |
* Endocrin, hiperprolaktinaemiye (revaz, galaktorrhoea, jinekeecomastia) göre uzun süreli tedavi sırasında bozukluklara neden olur.
Yüksek dozlar kullanıldığında bazen ilişkili olan aşağıdaki tepkiler daha sık ortaya çıkar:
-Ekstrapiramit belirtileri: Akut dinozya ve dinozya, parkinsonya sendromu, akrosizi, özellikle çocuklarda ve genç yetişkinlerde tıbbi ürünün tek dozunun uygulanmasının ardından bile (bkz. bölüm 4.4).
- yorgunluğa, azalan bilinç seviyesine, karışıklığa, halüsinasyona.
Şüpheli olumsuz tepkilerin bildirilmesi
Tıbbi ürünün yetkilendirmesinden sonra şüpheli advers reaksiyonların bildirilmesi önemlidir. Tıbbi ürünün faydasını/risk dengesini sürekli olarak takip etmeye olanak sağlar. Sağlık uzmanlarından, Sarı Kart Programı web sitesi aracılığıyla şüpheli ters tepkileri bildirmeleri istenir: www.mhra.gov.uk/yellowcard
4.9 Doz aşımı
Belirtiler
Eksppiramidal rahatsızlıklar, uyuşukluk, azalan bilinç seviyesi, karışıklık, halüsinasyon ve kardiyo-solunum durması meydana gelebilir.
Yönetim
Aşırı dozla ilgili veya dozla ilgili ekstrapiramit semptomları olması durumunda tedavi sadece semptomatik bir davranıştır (çocuklarda benzodiazepinler ve/veya yetişkinlerde antikolinergik parkinsonya ilaçsal ürünler).
Klinik duruma göre semptomatik bir tedavi ve kardiyovasküler ve solunum fonksiyonlarının sürekli izlenmesi gerçekleştirilmelidir.
5.farmakolojik özellikler
5.1 farmakodinamik özellikler
Farmakkoterapötik grup: Gastro-intestinal ganlığı harekete geçiren ajanlar
ATC kodu: A03FA01
Metolokarit hareketi, normal peristaltik hareketi teşvik etme etkisine sahip olan üst gastro-intestinal yoldaki parasempatik sinir kontrolüyle yakından ilişkilidir. Bu, bozgunun gastro-intestinal ganlığın temel faktörlerden biri olduğu durumlarda, bu koşulların kontrolüne temel bir yaklaşım sağlar.
5.2 farmakokinetik özellikler
Biyodönüşüm:
Metolokarit karaciğerde metabolize edilir ve metopıhtımide eliminasyon yolunun baskın yolu ve metabolitleri böbrek yoluyla yapılır.
Böbrek yetmesi
Ciddi renal bozukluğu olan hastalarda metolomide boşluk %70'e kadar azaltılırken, plazma eliminasyon yarı ömrü artırılır (10-50 mL/dakika kreatinin klirensi için yaklaşık 10 saat ve kreatinin klirensi için 15 saat < 10 mL/dakika).
Karaciğer çökmesi
Karaciğerde siroz bulunan hastalarda, plazma boşluğunda %50 azalma ile birlikte metolomid birikimi gözlenmiştir.
5.3 Prekikal güvenlik verileri
Ek veri yok
6.Farmasötik parçacıklar
6.1 uyarıcı listesi
Sodyum Klorür
Sodyum Metabülfat
Enjeksiyon için su
6.2 uyumsuzluklar
Geçerli değil
6.3 raf ömrü
60 ay
6.4 Saklama için özel önlemler
25°C'nin üzerinde saklamayın Ampuller kollarından çıkarılırsa ışıktan uzakta saklanmalıdır. Yanlışlıkla maruz kalınması durumunda, renk solmasını gösteren ampuller atılmalıdır.
6.5 kabın yapısı ve içeriği
Şeffaf cam 2 ml ampuller (pH. URL. Tip I nötr cam) 1 veya 12 ampule veya 1 ampule ve alüminyum kutuda 12 tablet içeren paketlerde evde ziyaret paketi olarak sunulur.
Her paket boyutu pazarlanmayabilir
6.6 İmha ve diğer kullanımlar için özel önlemler
Işıktan koruyun
Kullanılmayan tıbbi ürünler veya atık maddeler yerel gereksinimlere uygun olarak atılmalıdır.
Denetlenen Tedarikçi 
