Doğrulanmış işletme lisanslarına sahip tedarikçiler
Denetlenen Tedarikçi Enjeksiyon için Aminophylline Hydrate 25 mg/ml Çözeltisi
2.Nitelik ve kantitatif kompozisyon
Her 10 ml solüsyon, milattan önce aminophilline hidrat içerir 250 mg.
Uyarıcıların tam listesi için, bkz. bölüm 6.1.
3.İlaç formu
İnsanlara parenteral yönetim için tasarlanmış, enjeksiyona yönelik şeffaf, steril çözelti.
4.Klinik özellikler
Aminophylline , teofilin ve etilen amin kompleksidir ve pürüzsüz kas rahatlaması ve bronşiyal spasm rahatlaması için teofilin aktivitesi için verilmektedir.
Aminophylline Injection (Aminophylline Enjeksiyon) astım ve kronik obstrüktif pulmoner hastalıkla ilişkili bronkospasm’un kurtarılmasında endikedir.
4.2 Posoloji ve uygulama yöntemi
Posoloji:
Aminopfilli Enjeksiyon B.P. 250 mg/10 ml yavaş intravenöz uygulama içindir. Çözelti çok yavaş enjekte edilebilir veya %5 dextroz veya %0.9 sodyum klorür enjeksiyonundan oluşan küçük bir hacimde infüze edilebilir.
Bakım terapisi, daha büyük hacimli infüzyon solüsyonlarıyla uygulanabilir; hız, her saat gerekli miktarda ilacı vermek için düzenlenir.
Teofil hattının terapötik plazma konsantrasyonları 5 ila 20mcg/ml aralığında ve 20mcg/ml üzerindeki seviyelerin toksik etkilerle ilişkili olduğu kabul edilir. İstenen terapötik aralıkta teofilin plazma seviyelerine ulaşmak için gereken dozda hastalararası işaretli varyasyon vardır.
Tedavi sırasında hastalar toksisite belirtileri için dikkatle izlenmeli ve mümkünse serum teofilin seviyeleri de izlenmelidir.
Aminopfilin intravenöz idaresiyle ilgili aşağıdaki dozaj kılavuzlarında dozlar, fakir (ideal) vücut ağırlığına göre hesaplanmalıdır; bebeklerde teofil metabolizmasında işaretlenen varyasyon nedeniyle 6 aydan küçük bebekler için ilaç önerilmez;
1.HENÜZ THEOPHYILINE ÜRÜNLERI ALMAMIŞ HASTALAR
|
(a) |
6 mg/kg vücut ağırlığı ve aminopfilin ağırlığı, 25 mg/dk'yı geçmeyen bir hızda yavaş intravenöz enjeksiyon ile elde edilebilir |
|
(b) |
Hastanın durumuna bağlı olarak, sonraki 12 saat için bakım dozu aşağıdaki gibi değerlendirilebilir: |
|
6 aylık ila 9 yaş arası çocuklar: |
1.2mg/kg/saat (12 saatten sonra lmg/kg/saat olarak azalır). |
|
9 yaş - 16 yaş arası çocuklar ve genç yetişkin sigara içenler: |
1mg/kg/saat (12 saatten sonra 0,8 mg/kg/saat'e düşürülür). |
|
Aksi takdirde sağlıklı sigara içilmeyen yetişkinler: |
0,7 mg/kg/saat (12 saatten sonra 0,5 mg/kg/saat'e düşürülür). |
|
cor pulmonale olan ve daha eski olan hastalar: |
0,6 mg/kg/saat (12 saatten sonra 0,3 mg/kg/saat'e düşürülür). |
|
Konjestif kardiyak yetmezliği olan hastalar |
0,5 mg/kg/saat (0.1-'e kadar azaltma) |
|
veya karaciğer hastalığı: |
0,2 mg/kg/saat 12 saatten fazla). |
2.TEOFILIN ÜRÜNLERINI ALAN HASTALAR
Yükleme dozu, yükleme dozu olarak uygulanan her 0,5mg/kg teofilin serum teofilin konsantrasyonunda 1 mcg/ml artışa neden olacağı esasına göre ayarlanmalıdır.
İdeal olarak, serum teofilhat seviyeleri belirlenebilene kadar yükleme dozu ertelenmelidir. Bu mümkün değilse ve klinik durum ilacın verilmesini gerektiriyorsa , 3.1 mg/kg aminopfilin dozu (2,5mg/kg anhidrous teofilin eşdeğeri) yükleme dozu olarak uygulandığında serum teofilt konsantrasyonu yaklaşık 5 mcg/ml artabilir.
Ardından, bakım dozajı tavsiyeleri yukarıda açıklananlarla aynıdır.
4.3 Kontrendikasyonlar
Etil veya teofil hatlara, kafeine veya teobromine ya da bölüm 6.1'de listelenen uyarıcılara karşı alerjik olan maddeler için aşırı hassasiyet
Aminophilline, diğer xanthine ilaçlarıyla birlikte uygulanmamalıdır. Aminophylline ve/veya teophylline terapötik dozları birden fazla rota tarafından eşzamanlı olarak uygulandığında veya birden fazla hazırlık sırasında ciddi toksisite tehlikesi artar.
6 aydan küçük çocuklarda Aminophylline IV kullanımı genellikle önerilmez.
Aminopfilin kullanımı akut porfiliria bulunan hastalarda kontrendike olarak belirtilir.
4.4 Özel uyarılar ve kullanım önlemleri
Aminofilin merkezi sinir ve kardiyovasküler sistemlerdeki istenmeyen uyarıcı etkilerini azaltmak için ilacın intravenöz yönetimi yavaş olmalı ve 25 mg/dak hızını aşmamalıdır
Aminophilline , dar bir terapötik indekse sahiptir ve serum seviyeleri, özellikle tedavinin başlatılması sırasında düzenli olarak izlenmelidir.
55 yaşından büyük hastalara Aminophylline enjeksiyonu dikkatli bir şekilde uygulanmalıdır.
Yaşlı hastalar veya kardiyak veya hepatik hastalığı olanlar, teofilin toksisite belirtileri bakımından dikkatle izlenmelidir.
Çocuklar özellikle teofilin etkisine karşı hassastır ve çocuklara aminopfilin yönetimindeyken dikkat edilmesi gerekir.
Kabul edilen terapötik aralıkta teofilli plazma seviyelerine sahip çocuklarda nöbet geçirdiğine dair raporlar bulunmaktadır. Nöbet aktivitesi geçmişi olan hastalarda alternatif tedavi düşünülmeli ve bu tür hastalarda Aminophylline Injection (Aminophylline enjeksiyonu) kullanılırsa, olası merkezi stimülasyon işaretleri için dikkatli bir şekilde gözlemlenmelidir.
Teofofilin ortalama yarı ömrü sigara içmeyenlere göre daha kısa olduğu için, eski grup daha büyük aminophilline dozları gerektirebilir.
Gribe bağışıklığı olan veya aktif gribe enfeksiyonu veya akut febrile hastalığı olan hastalarda dikkatli olun.
Kardiyak hatası, kronik obstrüktif pulmoner hastalık, renal veya hepatik disfonksiyon ve kronik alkolizmde Aminophilline açıklığı azaldığından dolayı hastalara karşı dikkatli bir şekilde Aminophylline verilmelidir.
Normal terapi sırasında serum potasyum seviyeleri izlenmelidir. Bu, beta2-agonist, kortikosteroid veya diüretik ile yapılan kombinasyonlu tedavi sırasında veya hipoksi durumunda gereklidir.
Aminophilline, peptik ülser, hipertiroidism, glaukoma, diabetes mellitus, ciddi hipoksiaemisi olan hastalarda dikkatli bir şekilde kullanılmalıdır. bu koşullar daha da şiddetlendirilebileceğinden hipertansiyon ve güvenilirliğini kaybetmiş kardiyak veya dolaşım işlevi.
Metilksantik asitler gastrik asitliği artırabilir ve peptik ülserasyon geçmişi olan hastalarda kullanıldıklarında dikkat edilmelidir.
Aminopfilin diğer ksiantin ilaçlarıyla aynı anda uygulanmamalıdır.
4.5 diğer tıbbi ürünler ve diğer biçimlerle etkileşim etkileşim
Aşağıdaki ilaçlar, Aminophylline boşluğunu azaltarak plazma teofilin konsantrasyonlarının artmasına ve toksisite potansiyelinin artmasına neden olabilir:
• Fluvoksel
Teofilin ve flülovoksel amininin karışan kullanımından genellikle kaçınılmalıdır. Bunun mümkün olmadığı durumlarda, hastalar teofilli doz yarısına sahip olmalı ve plazma teofilli çizgisi yakından izlenmelidir.
• Cimetidine
• Makrolide antibiyotik (örn. Eritromissin, nettromiscin)
• Quinolone antibiyotiği (örn. Siproflokasin, norflokasin)
• Akışkan deliği
• Oral kontraseptifler
• Meksikalı, propafenon
• Kalsiyum kanalı engelleyiciler, diltiazem, verapamil
• St. John's Wort (Hypericum Peratum)
• Dağıtma
• Zafirlukast
• Takrine
• Thiabendazole
• Tiroit hormonları
Aşağıdaki ilaçlar plazma teofilin konsantrasyonlarını azaltabilir:
• Antiepileptik (örn. Karbamazepin, fenitoin, primidone, fenobarbitone)
• Sülfür
Diğer etkileşimler:
• Çapraz:
Teofilin ve pentoksifylline dahil diğer xanthine türevlerinin eşzamanlı kullanımı, toksisite riski nedeniyle kontrendikedir.
• Lityum:
Aminophylline, lityum atılımını artırır ve terapötik etkinliğini azaltabilir.
Teofilin benzodiazepinelerin etkilerini azaltabileceği.
• Quinolones:
Yüksek kasılma riski.
• Genel anestetik özellikler:
Ketamin ile birlikte yüksek sarsıntı riski; halotan ile aritmiler riskinin artması.
• Pancuronium:
Aminofilin alan hastalarda pancuronyumlu nöromüsküler bloğa karşı direnç bildirilmiştir.
• Sinmpatomitik:
Aminophylline, efenrin ve diğer sempatomitik hastalıklarla sinerjik toksisite sergileyebilir ve eş zamanlı kullanım hastayı kardiyak aritmilere atabilir.
• Beta2 - adrenergik agonistler:
Kardiyak aritmiler riskinin artması (ayrıca bkz. hypokalaemia).
• Beta engelleyiciler:
Bronkodilatör etkilerinin düşmanlığı.
• Kardiyak glikoyanlar:
Aminopfilin miyokardın üzerindeki doğrudan uyarıcı etkisi, kardiyak glikokenarların hassasiyetini ve toksik potansiyelini artırabilir.
• Adenosinüs:
Adenosininin anti-aritmik etkisi teofilin etkisine sahiptir
• Leukotrien antagonistler:
Teofil hattıyla klinik çalışmalarda, küre teofil çizgisi düzeyleri üzerinde hiçbir etkisi olmadan, kranırlukların plazma seviyelerinde yaklaşık %30 oranında azalmaya neden olmuştur. Ancak, pazarlama sonrası gözetimde, birlikte verilen bir zaferle birlikte teofil seviyesinde artış yaşayan hastalar nadiren görülür (yukarıya bakın).
• Doxapram:
Daha yüksek CNS uyarımı.
• Hipokalaemya:
Beta2 adrenergik ankrastların hipokalemik etkileri, aminophilline ile birlikte gelen tedavi ile olasılık gösterebilir. Hipokülin türevleri kortikosteroidler veya diüretiklerle birlikte verildiğinde hipokalaemi riski artar (bkz. 4.4 Özel uyarılar ve kullanım önlemleri).
• Regadenoson:
Aminophylline nöbet üreyebilir veya prokonvülsant etkisi nedeniyle birden fazla nöbet alabilir. Bu nedenle, aminophylline'ın yalnızca Regadenoson tarafından oluşturulan bir el koymanın sonlandırılması amacıyla kullanılması önerilmez.
4.6 Doğum, gebelik ve laktasyon
Doğurganlık:
Hayvan reprodüksiyonu çalışmaları teopfilli çizgilerle gerçekleştirilmemiş.
Hamilelik:
Teofilin hamile kadınlara uygulandığında foetal zarara neden olup olmadığı bilinmemektedir. Hamilelik sırasında teophylline’ın güvenli kullanımı fetusa yönelik potansiyel riskle ilgili olarak belirlenmemiş olsa da, teophylline’lar hamilelik sırasında teratojenite veya diğer olumsuz foetal etki olmadan kullanılmıştır. Kontrolsüz astım riski nedeniyle, açık bir şekilde ihtiyaç duyulan hamilelik sırasındaki güvenlikleri genellikle ciddi sorgulanamaz. Diğer ilaçlarda olduğu gibi aminophilline yalnızca doktor tarafından zorunlu olarak düşünüldüğünde hamilelik sırasında kullanılmalıdır. Teofilin plasenta'yı geçtiği.
Emzirme
Teofilin anne sütüyle birlikte dağıtıldığı için, bebek bakımında bazen tahriş veya başka toksisite belirtilerine neden olabilir ve bu nedenle, anne bebeklerini emiyorsa kullanılmamalıdır.
4.7 makinelerin tahrik ve kullanım becerisinin etkileri
Aminophylline'ın, makinelerin kullanılması ve kullanılması konusunda hiçbir etkisi yoktur veya göz ardı edilebilir bir etkisi yoktur.
4.8 İstenmeyen etkiler
Aminofilhat, gastrointestinal tahrişe, merkezi sinir sisteminin uyarılmasına ve kardiyovasküler sistem üzerinde etkilere neden olabilir. Özellikle enjeksiyon çok hızlı olduğunda ve ani ölümlerde, hipotansiyon, aritmiler ve kasılma intravenöz enjeksiyonu takip edebilir. Şiddetli toksisite önceki daha hafif semptomları olmadan meydana gelebilir (ayrıca bkz. 4.9 Aşırı doz).
Aşağıdaki ters reaksiyonlar sistem organ sınıfı tarafından sınıflandırılır ve şu kural kullanılarak frekans başlığı altında sıralanır: Çok yaygın (≥ 1/10) (≥ 1/100 - < 1/10); yaygın olmayan (≥ 1 / 1,000 - < 1 / 100); nadir (≥ 1 / 10,000 - < 1 / 1,000); çok nadir (< 1 / 10,000); bilinmiyor (mevcut verilerden tahmin edilemez).
İmmün sistem bozuklukları:
Bilinmiyor: Hiperhassasiyet reaksiyonları (ayrıca bkz. cilt ve subcutanöz doku bozuklukları).
Metabolizma ve beslenme bozuklukları:
Bilinmiyor: Hipokalaemya, hipofosfaiyemi ve hiponatraemi gibi metabolik bozukluklar meydana gelebilir.
Psikiyatrik rahatsızlıklar
Bilinmiyor: Kaygılar, uykusuzluk. Daha yüksek dozlar, manastır davranışa ve deliye yol açabilir.
Sinir sistemi bozuklukları:
Bilinmemektedir: Baş ağrısı, kafa karışıklığı, huzursuzluk, hiperventilasyon, baş dönmesi/baş dönmesi, titreme. Yüksek dozlar, kasılma ile karşı çıkabilir.
Göz bozuklukları:
Bilinmiyor: Görsel bozukluklar.
Kardiyak rahatsızlıklar:
Bilinmiyor: Palptasyon, taşikardi, kardiyak aritmiler, hipotansiyon.
Gastrointestinal rahatsızlıklar:
Bilinmiyor: Mide bulantısı, kusma, karın ağrısı, ishal, gastro-oesophageal reflü, gastrointestinal kanama.
Deri ve subkütan doku bozuklukları:
Bilinmiyor: Kızarıklık, maculo-papular rash, eritma, prurtius, urtiia, eksilsel dermatit.
Genel bozukluklar ve uygulama sahası koşulları:
Bilinmiyor : İntramüsküler enjeksiyonlar acı verici, ağrı birkaç saat sürüyor. Yüksek dozlar hipertermi ve aşırı susamasıyla sonuçlanabilir.
Şüpheli olumsuz tepkilerin bildirilmesi
Tıbbi ürünün yetkilendirmesinden sonra şüpheli advers reaksiyonların bildirilmesi önemlidir. Tıbbi ürünün faydasını/risk dengesini sürekli olarak takip etmeye olanak sağlar. Sağlık uzmanlarından, şüpheli ters tepkileri www.mhra.gov.uk/yellowcard numaralı sarı Kart Programı aracılığıyla bildirmeleri istenir.
4.9 Doz aşımı
Aminophilline 'ın dar bir terapötik endeksi vardır. Serum konsantrasyonları 20 mikrogram/ml'yi aştığında ve daha yüksek serum konsantrasyonlarında kademeli olarak daha şiddetli hale geldiğinde teofilli toksisite oluşması olasıdır.
3 g'ın üzerindeki dozlar bir yetişkinde ciddi olabilir (çocukta 40 mg/kg ). Ölümcül doz bir yetişkinde 4.5 g kadar az olabilir (çocukta 60 mg/kg ), ancak genellikle daha yüksektir.
Yetişkinlerde ölme, böbrek, hepatik veya kardiyovasküler komplikasyonları olan hastalarda büyük dozlarda IV Aminophylline yönetimi sırasında veya enjeksiyon hızlı bir şekilde verildiğinde meydana gelmiştir.
Belirtiler
Taşikardi, hipoksi, ateş veya sempatomitik ilaçların idaresi yoksa, teofil zehirlilimin bir göstergesi olabilir.
Uyarı: Kalıcı serbest bırakma formülleriyle aşırı doz verildikten 12 saat sonra ciddi özellikler gelişebilir.
Gastro-intestinal semptomlar: Anoreksi, mide bulantısı, kusma, ishal ve hamateemez.
Nörolojik belirtiler: Huzursuzluk, uykusuzluk, asabilirlik, baş ağrısı, çalkalama, halüsinasyonlar, aşırı susuzluk, hafif ateş, delenli öğrenciler ve tinnitus. Nöbet, daha önce toksisite belirtisi görülmese bile oluşabilir ve genellikle ölüme neden olabilir. Koma çok ciddi durumlarda gelişebilir.
Kardiyovasküler semptomlar: Palpitasyonlar, aritmiler, hipotansiyon, supraventriküler ve ventriküler aritmiler oluşabilir.
Metabolik belirtiler: Hipokalaemya hızlı bir şekilde gelişebilir ve ciddi olabilir. Hiperglicaemia, albümüri, hipertermi, hipomanyezemisi, hipofosfor emisi, hiperkalkaemisi, solunum alkalosi ve metabolik asidoz da oluşabilir. Rhabdomyolysis de oluşabilir.
Yönetim
Aşırı dozun tedavisi destekleyici ve semptomatik bir davranıştır.
Serum teofilin ve potasyum seviyeleri izlenmelidir. Aktif kömür tekrar tekrar oral olarak uygulandıktan sonra, intravenöz uygulama sonrasında bile teofilin vücuttan yok edilmesi daha da güçlenir. Etkin kömür yönetimi ve tutulmasına olanak tanımak için agresif antiemetik tedavi gerekebilir.
Nöbetler 0.1 - 0,3 mg/kg ile 10 mg'a kadar IV diazepam ile tedavi edilebilir. Sıvı ve elektrolitler dengesinin yenilenmesi gereklidir. Hipokalaeminin, potasyum klorür intravenöz infüzyonu ile düzeltilmesi gerekir. İzlenmideki hastalarda diazepam ile Sedation gerekebilir.
Propranolol, hastanın astım sorunu yaşamaması şartıyla aşırı taşikardi, hipokalaemi ve hiperglicaemiyi tersine çevirmek için intravenöz olarak yönetilebilir.
Genel olarak, teofilin hızlı bir şekilde metabolize olması ve hamodiyaliz garanti edilmemesi. Konjestif kalp yetmezliği veya karaciğer hastalığı olan hastalarda, hamodiyaliz teofilin boşluğunu 2 kat artırabilir.
Aşağıdaki durumlarda kömür haemoperfüzyonu dikkate alınmalıdır:
• Ileus/intestinal engel, doz ile etkinleşen kömür yönetimini önler.
• Plazma teofil konsantrasyonu > 80mg/L (akut) veya > 60mg/L (kronik). Yaşlılarda, kaz haemoperfüzyonu > 40 mg/L teofilin konsantrasyonlarında göz önünde bulundurulmalıdır Teofilin konsantrasyonu yerine klinik özellikler tedavi için en iyi kılavuzdur.
5.farmakolojik özellikler
Pharmacotherapeutic Group: Xanthines, ATC kodu: R03DA05
Eylem mekanizması:
Aminophylline , teofilin ve etilen amin kompleksidir ve pürüzsüz kas rahatlaması ve bronşiyal spasm rahatlaması için teofilin aktivitesi için verilmektedir. Teofil, kasları rahatlatan yumuşak bir hattır ve bronşiyal havayolları'nın pürüzsüz kaslarını gevşetir.
Teofilin diğer eylemleri arasında kardiyak stimülasyon, konjestif kalp yetmezliği venöz basınçta azalma ve kardiyak çıktıda belirgin bir artışa neden olur. Solunum üzerinde uyarıcı etkiye ve kısa süreli diüretik bir harekete sahiptir.
5.2 farmakokinetik özellikler
Teofilin yaklaşık %60'i plazma proteinlerine bağlıdır ancak bağlayıcı, hepatik hastalığı olan yenidoğanlarda ve yetişkinlerde %40'e kadar azalır. İlaç geniş bir şekilde dağıtılır ve plasentayı geçer ve anne sütüne geçer.
Teofilin karaciğerde metabolize olması ve metabolitlerin idrarla atılımından. Yetişkinlerde , idrar içerisinde bir doz teofilin yaklaşık %10'si değişmeden atılır. Teofilin karaciğer metabolizması hızında önemli miktarda bireyler arası değişim vardır ve bu da klirens, serum konsantrasyonları ve yarı ömürlerde büyük değişimlere neden olur. Sigara içmek teofilin boşluğunu artırır ve serumun yarı ömrünü kısaltır.
5.3 Prekikal güvenlik verileri
Ürün Özellikleri Özeti'nin diğer bölümlerinde yer alan bilgiler dışında başka ilgili bilgi yoktur.
6.Farmasötik parçacıklar
Etilenediamin Hidrat B.P.
Enjeksiyonlar için su B.P.
6.2 uyumsuzluklar
Klorpromazin, klindamintin, kortizin, mantisinat, doksorubisin ile uyumsuzluk bildirilmiştir. eritromisisin gluceptat, hilazin hidroklorür, hidroksizin hidroklorür, opioid analgesics, oksitetrasiklin hidroklorür, fenitoin sodyum, prokain hidroklorür, proklorperazin tuzları, promazin hidroklorür, prometalin hidroklorür, sülfafuşol diethanolamin ve vancomycin hidroklorür.
6.3 raf ömrü
Açılmamış: 3 yıl (36 ay).
Yeniden oluşturmadan sonra: Uygulanamaz.
İlk açma işleminden sonra: Uygulanamaz*.
* bir ampülasyonun yalnızca bir kısmı kullanılıyorsa kalan solüsyonu atın.
İçeriğin rengi solduysa, ampülü atın.
6.4 Saklama için özel önlemler
25°C'nin üzerinde saklamayın
Dış kartonu saklayın
6.5 kabın yapısı ve içeriği
10 ml, tek noktalı şeffaf kesim (OPC) cam ampuller, cam tip 1 pH. 10 x 10 ml amfiler içeren karton karton karton kutularda sunulan Eur. borosilikat cam.
6.6 İmha ve diğer kullanımlar için özel önlemler
Yavaş damar içi enjeksiyon için.
Doktor tarafından belirtildiği şekilde kullanın.
Çocukların ulaşamayacağı yerde saklayın.
Yalnızca parça kullanılıyorsa kalan solüsyonu atın.
İçeriğin rengi solduysa, ampülü atın. 
Doğrulanmış işletme lisanslarına sahip tedarikçiler
Denetlenen Tedarikçi 
