Toz: | Evet |
---|---|
Özelleştirilmiş: | Özelleştirilmiş |
Sertifika: | GMP, HSE, ISO 9001, USP, BP |
Uygun olduğu: | Yetişkin |
Ifade: | Powder/Capsule |
Saflık: | %99 |
Doğrulanmış işletme lisanslarına sahip tedarikçiler
Ürün adı |
Ibrutinib |
CAS NO | 936563 - 96-1 |
Eşanlamlı sözlükler |
Ibrutinib |
Kategori | İlaç Ham Malzemeleri, Aktif Farmasötik Malzemeleri, Dökme İlaçlar, İnce kimyasallar. |
Saflık | %99 Ibrutinib |
Görünmeyelim | Ibrutinib tozu |
Raf ömrü | 2 yıl |
Kullanım |
Ibrutinib, B hücreli malignite durumlarını hedefleyen bir antikorozyon ilacı. |
Depolama | Ibrutinib, düşük sıcaklıkta, iyi kapanmış bir kapta saklanmalıdır, nem, ısı ve ışıktan uzak tutun. |
Not | Ibrutinib sadece Ar-Ge kullanımı içindir. |
Ibrutinib, oldukça seçici bir Bruton'un tirosinüs kinaz (BTK) geri döndürülemez bir inhibitördür. PCI-32765 (Ibrutinib), BTK'nın IC50 / 0.5 Nm'lik seçici ve geri döndürülemez bir pirropirimidrimidin bazlı inhibitörüdür. [1] PCI-32765, BTK'deki Cys-481'e geri dönüşü olmayan şekilde bağlanır ve dolayısıyla sadece bu tür değiştirilebilir bir sistein kalıntısı olan diğer kıvrımlarda etkindir. BCR yolunun anti-IgG ile etkinleştirilebileceği DOHH2 hücrelerinde, PCI-32765, BTK'nın otomatik-topsulumasını (IC50, 11 Nm), BTK'nın fizyolojik substratını, PLCg'yi (IC50, 29 nm) engeller, Ve ERK aşağı akış (IC50, 13 nm).
Ibrutinib, saflaştırılmış BTK için IC50 / 0.46 Nm'lik yüksek güçlü, geri döndürülemez bir BTK inhibitörüdür. PCI-32765 (Ibrutinib) yüksek riskli genomik anormalliklerden bağımsız olarak CLL/SLL pts'ta yüksek derecede etkindir ve iyi tolere edilebilir. Takip kısa olsa da yüksek yanıt hızı ve çok düşük ilerleme hızı PCI-32765'in (Ibrutinib) CLL pts.den önemli bir yeni hedeflenmiş tedavi yaklaşımı olabileceğini göstermektedir. Tam kalın EX vivo analizlerde PCI-32765 (Ibrutinib) insan BCR'sinin yaklaşık IC50 0.2 μm ile etkinleştirilmesini engeller, T hücresinin etkinleştirilmesini etkilememekle birlikte. 32765 veya BCR etkinleştirilmiş CLL hücrelerinin PCI-CD40 (Ibrutinib) ile işlenmesi, BTK tirosinüs fosfor sisteminin engellenmesine ve ERK1/2, PI3K ve NF-GLB dahil bu dolaşımın devreye girdiği aşağı yönlü hayatta kalma yollarını etkili bir şekilde abrogate'e neden olur. Ayrıca PCI-32765 (Ibrutinib) CLL hücrelerinin vitro'da etkinleştirilmesini önler ve çözülebilir faktörler (CD40L, BAFF, IL-6, IL-4 ve TNF-α) dahil olmak üzere CLL hücrelerine dış olarak sağlanan hayatta kalma sinyallerini etkin bir şekilde engeller, nişancı kullanımı ve stromal hücre teması. PCI-32765, orijinal olarak Pharmacyclics tarafından geliştirilmiştir. Ve katılımcılar, I aşaması klinik denemeleri için davet edildi.
Ibrutinib, antineoplastik için kullanılan aktif bir farmasötik malzemedir
Doğrulanmış işletme lisanslarına sahip tedarikçiler