Captopril, 1-[(2S)-3-mercapto-2-metil-1-oxopropionyl] proline (Capoten), yakınsanlığın gizlenmesi yoluyla anjiyotensinI'nin anjiyotensin II'ye dönüştürülmesini engeller. İnhibitör ACE olarak kaptop ril’in rasyonel gelişimi, ACE ve carboxyptidaseA’nın benzer mekanizmalarla işlediği hipotezini temel alıyordu. D-2-benzylemik asidin, A kakboptidaz için etkili bir inhibitör olduğu ancak ACE olmadığı unutulmamalıdır. Bu küçük molekülün prototip olarak kullanılması ile, kaptop ril bir proline üzerinde karboksilgroup ile tasarlanmıştır ve ACE'nin çinko iyonu bağını geliştirmek için bir hırsız grubu sunulmuştur. Aktif ACE bölgesindeki bağlama noktalarının anarginin kalıntısı olduğu düşünülmektedir. Bu kalıntılar, aksanlı iyonu ve çinko iyonu çeken katyonik bir alan sağlar, Bir amide fonksiyonunun karbonilgrubunu hidrolize karşı daha duyarlı hale getirmek için polarize edebilir. Hidamlafobik cepler, amide karbontil ile hidrojenbağ oluşturan işlevsel bir grup gibi, aktif alanda bu gruplar arasında bulunmaktadır.