Letrozole, menopoz (yaşam değişikliği; aylık menstrüal dönemlerin sonu) yaşayan ve tümörü çıkarmak için radyasyon veya cerrahi gibi başka tedavileri olan kadınlarda erken göğüs kanseri tedavisi için kullanılır. Ayrıca menopoz yaşayan ve tamoksifen (Nolvadex) adı verilen bir ilaçla 5 tedavi gören kadınlarda erken göğüs kanserini tedavi etmek için de kullanılır. Letrozole ayrıca, meme içine yayılmış meme kanseri ilk tedavisi olarak menopoz yaşayan kadınlarda veya tamoksifen alırken meme kanseri kötüleşmiş kadınlarda da kullanılır. Letrozole, nonsteroidal aromatase inhibitörleri adı verilen bir ilaç sınıfıdır. Vücudun ürettiği östrojen miktarını azaltarak çalışır. Bu durum, estrojen yetiştirilmesinin gerekli olduğu bazı meme kanseri hücre türlerinin büyümesini yavaşlatabilir veya durdurabilir.