2-amino-2-(hidroksimetil) propan-1,3-diol(S)-2-(4-(6-((4-cyano-2-florobenzil) oksiridin-2-yl) pikolikarbondikarmemetil-1-1-(oksibenzikarmemememefendi-2 82-2 6 06882961 4 6 4 2 2 1 3 2 5
Danuglipron (PF-06882961), EC50'e eşdeğer değerlerle insan ve maymun GLP-1R'yi ifade eden CHO hücrelerindeki kamp birikimini uyaran, güçlü, oralimce biyobiyomedikal glukagon benzeri peptide-1 reseptördür (GLP-1R) agonist. Tip 2 diyabet, obezite ve alkolsüz steatohepatit (NASH) üzerinde çalışmak için kullanılabilir
Yeşil floresan proteine (GFP) (kuyu başına 400,000 hücre) birleştirilmiş hGLP-1R'yi durgun bir şekilde ifade eden HEK293 hücre 24 saat boyunca 6 kuyu plakası üzerinde yetiştirilir ve 06882961 dakika boyunca PF-30 ile uyarılır. Bu çalışmalar için maksimum içselleştirmeyi tetiklemesi amacıyla gösterilen 1 μm'lik bir agonist konsantrasyon seçilir. Belirli kuyularda hücreler %0.1 BSA içeren PBS ile üç kez yıkanır ve endositoz sürecinin tersinirliğini değerlendirmek için ek 2 saat boyunca 37°C'de inkübe eder. Hücreler daha sonra oda sıcaklığında 15 dakika boyunca %4 paraformaldehit ile sabitlenir ve ardından %0.1 BSA içeren PBS içeren üç yıkama olur.