Doğrulanmış işletme lisanslarına sahip tedarikçiler
Denetlenen Tedarikçi
Analiz Özellikleri
| Ürün Adı | Topiroxostat toz |
| CAS | 577778 - 58-6 |
| Görünmeyelim | beyaz toz |
| Moleküler formül | C13H8N6 |
| Moleküler Ağırlık | 248.24 |
| Ayarlanmaktadır | %98 |
| Raf ömrü | Iki yıl |
| Depolama | Kuru, serin ve kapalı bir yerde saklayın |
Topiroxostat, xanthine'yi urate'e dönüştüren bir enzim olan xanthine oksidoredaz (IC50=5.3 Nm) inhibitörüdür. Topiroxostat içeren formüller, hiperuricemisi olan hastaların serumunda urate düzeylerini düşürerek, vivo olarak etkilidir. Raketlerde, ancak primatlarda değil, topiroxostat tedavisi xanthine kristallerinin oluşmasıyla sonuçlanır ve nefrot oluşur. Topiroxostat ayrıca hem renal hem de extrarenal urate salgısı ile çalışan yüksek kapasiteli urate taşıyıcı G2 (ABCG2; IC50=0.18 μm) ATP'yi bağlayan kaset taşıma cihazını da devre dışı bırakır.
Topiroxostat İşlevi
Topiroxostat, özellikle Japonya'da gout bulunan hastalar için hiperuriceminin tedavisi için geliştirilmiş oralit ile yönetilen, safin olmayan, seçici ksiantin oksidaz (XO) inhibitördür. İlaç Fuji Yakuhin tarafından keşfedilip geliştirildi. Febuxostat gibi geleneksel XO inhibitörlerinin aksine, topiroxostat çözücü kanalın anahtar amino asit kalıntılarıyla etkileşime girer.
Japonya'da, gout bulunan veya olmayan hiperuricemik hastaların tedavisi için bir selektif xanthine oksidoredtase inhibitörü olan Topiroxostat kullanılmaktadır. Topiroxostat'ın serum urate seviyelerini düşürmede etkinliği açısından doz-yanıt ilişkisi değerlendirilmiştir ancak doğrulanmalıdır. Gout bulunan veya olmayan Japon hiperuricemik hastalarda, topiroxostat için rastgele, çok merkezli, çift körlü bir çalışma gerçekleştirilmiştir. 16 haftalık çalışma sırasında, gout bulunan veya bulunmayan 157 Japon hiperuricemik hastası rastgele bir şekilde 120 veya 160 mg/gün'de yer değiştirme, topiroxostat veya 200 mg/gün'de alaşımal alan alımına atanmıştır. Bu çalışmanın birincil uç noktası, uygulama sonundaki taban çizgisi seviyeleriyle karşılaştırıldığında serum urik asit seviyelerinin indirme hızını belirlemekti. 120 ve 160 mg/gün'de yer ve topiroxostat için bir doz-yanıt ilişkisi (serum urate seviyelerindeki azalmalarla ilgili) doğrulanmıştır. Ayrıca, uygulamanın sonunda, serum urate seviyelerinin indirme hızının topiroxostat 160-mg/gün grubunda %44.8 olduğu belirlenmiştir. Aallopurinol grubu dahil olmak üzere tüm gruplar arasında olumsuz olayların görülmesinde önemli bir fark gözlenmemiştir. Topiroxostat'ın serum urate-alçaltma etkisinin, gout bulunan veya bulunmayan Japon hiperuricemik hastalarda doz-yanıt ilişkisi olduğu belirlenmiştir.
Doğrulanmış işletme lisanslarına sahip tedarikçiler
Denetlenen Tedarikçi 
